リュウ ギョウキ   LIU Xiaohui
  劉 暁輝
   所属   崇城大学  生物生命学部 生物生命学科
   崇城大学  生物生命学部 応用微生物工学科
   崇城大学大学院  工学研究科 応用微生物工学専攻(博士後期課程)
   崇城大学大学院  工学研究科 応用微生物工学専攻(修士課程)
   職種   准教授
言語種別 英語
発行・発表の年月 2017/10
形態種別 原著論文
査読 査読あり
標題 Design and synthesis of benzoacridines as estrogenic and anti-estrogenic agents.
執筆形態 共著
掲載誌名 Bioorganic & medicinal chemistry
掲載区分国外
巻・号・頁 25(20),pp.5216-5237
著者・共著者 K. Torikai, R. Koga, X. Liu, K. Umehara, T. Kitano, K. Watanabe, T. Oishi, H. Noguchi, and Y. Shimohigashi
概要 乳がん治療においては一般的に、エストロゲン受容体を直接的に阻害する薬剤が強く求められている。本研究では、こうした阻害薬の中でより優れたSERM分子(選択的エストロゲン受容体モジュレーター:エストロゲン受容体に作用するが、臓器によりアゴニストになるかアンタゴニストになるかが異なる薬剤)の開発のために、benzoacridineをリード化合物とする合成研究を実施した。その結果、12-arylbenzoacridineが非常に有効な構造骨格になることを見出し、新奇なSERM分子設計法を切り開いた。
DOI 10.1016/j.bmc.2017.07.067
ISSN 1464-3391
PMID 28882502